一般来说,多肽大分子发挥其生物活性和药理作用是通过其二级和三级结构来实现的。简单的线性结构多肽由于其构象比较以稳定,在发挥生物活性作用方面受到比较大的限制。针对上述问题,多肽化学家设计了Stapled Peptides,其原理是通过碳碳双键,将多肽中某一特定片段序列构象稳定下来,以满足特定的研究需求。Stapled Peptides一般采用S5和R8,中间间隔3个氨基酸,通过烯烃复分解反应来形成碳碳双键。专肽生物还可以开发其它类似的侧链含烯烃结构的特殊氨基酸,来形成其它类似的衍生物。
订书肽的合成与普通多肽合成的区别在于在固相合成肽链过程中引入两个含有α-甲基,α-烯基的非天然氨基酸,然后两个非天然氨基酸之间发生烯烃复分解反应环化构成稳定α-螺旋结构构象的全碳支架,进而合成订书肽。
订书肽与普通多肽的合成区别在于在固相合成肽链过程中引入两个含有α-甲基,α-烯基的非天然氨基酸,然后两个非天然氨基酸之间发生烯烃复分解反应环化构成稳定α-螺旋结构构象的全碳支架,进而合成订书肽。