多肽的内酰胺环肽的合成一般是利用Lys，Asp（Glu）的选择性保护，在固相上直接环化。BOC策略中可以采用BOC-Lys（Fmoc），BOC-Asp（OFm），FMOC策略中可以采用FMOC-Lys（Aloc），FMOC-Asp（Allyl）。对于首尾环肽，还可以先合成保护的多肽，然后在液相中环化生成目标多肽。